2011年2月14日月曜日

解熱鎮痛剤

先日風邪をこじらせ、妻に頭痛薬を買ってきてもらいました。KIRKLAND Signatureの製品でその名もIBUPROFEN IB TABLETS。しかも750錠!こちらの薬はジェネリック医薬品だと有効成分名そのままの名称の場合が多いです。ついでに解熱鎮痛剤としてもうひとつ有名なアスピリン(アセチルサリチル酸)と比較してWikipediaで調べてみました。

・イブプロフェン(ibuprofen, (RS)-2-(p-isobutylphenyl)propionic acid)
作用機序:すべてのシクロオキシゲナーゼ (COX-1、COX-2) 活性を可逆的に競合阻害する。

・アセチルサリチル酸(acetylsalicylic acid):
作用機序:すべてのシクロオキシゲナーゼ (COX-1、COX-2) をアセチル化することにより不可逆的に阻害する。

・シクロオキシゲナーゼ1 (COX-1) :恒常的に発現しており、胃壁の防御作用に関与している。胃壁が自ら分泌する酸(塩酸)により溶かされないよう防ぐのに必要である。

・シクロオキシゲナーゼ2 (COX-2):炎症時に誘導されるプロスタグランジン合成系の酵素である。プロスタグランジンは炎症、発熱作用を持つ。また、血小板の作用に関係するトロンボキサンの合成にも関与している。(COX-2はアラキドン酸からプロスタグランジンG2を合成する酵素で、プロスタグランジンG2からプロスタグランジンとトロンボキサンが合成される。)

従って、両者とも炎症、発熱を抑制すると同時に、抗血小板作用も持つ。ただし、非可逆的であるためアセチルサリチル酸の方が抗血小板作用は強い。また、シクロオキシゲナーゼ1の阻害効果により副作用の胃潰瘍が生じる。

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